Семаглутид — лекарственное средство, агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1. Применяется при лечении сахарного диабета 2 типа и ожирения.
Структура семаглутида на 94 % гомологична глюкагоноподобному пептиду-1 человека, и этот препарат является агонистом его рецептора.
В сравнении с ГПП-1 в молекуле семаглутида сделаны модификации, удлиняющие время его действия.
Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счет уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приему пищи с высоким содержанием жиров. В исследованиях на животных было показано, что семаглутид поглощается специфическими областями головного мозга и усиливает ключевые сигналы насыщения и ослабляет ключевые сигналы голода. Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода.
Варианты фасовки: 3 мл / 12 мг
Концентрация: 1 мл содержит 4 мг действующего вещества.
Препарат вводится подкожно в область живота, бедра или плеча один раз в неделю, независимо от приема пищи. При необходимости день еженедельного введения можно менять, при условии, что интервал между инъекциями составляет не менее 3-х дней (72 часа).
Начальная доза
0,28 мг (7 щелчков колесика ручки) 1 раз в неделю. После недели применения, если не хватает ощущения сытости в течение недели, дозировку следует увеличить до 0,36 мг (9 щелчков колесика ручки) 1 раз в неделю. При необходимости дозу можно увеличивать до максимально возможной — 1 мг (25 щелчков колесика ручки) 1 раз в неделю.
Для введения полной дозы вещества в организм требуется удержание иглы в теле после инъекции в течение 5-6 секунд.
Семаглутид является агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, произведенным методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма *Saccharomyces cerevisiae* с последующей очисткой. Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1 с 94% гомологичности к человеческому ГПП-1 и действует как агонист ГПП-1Р, селективно связываясь и активируя рецептор.
ГПП-1 является физиологическим гормоном, который регулирует концентрацию глюкозы и аппетит, а также влияет на сердечно-сосудистую систему. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови и массу тела благодаря комбинированному воздействию на рецепторы ГПП-1 в поджелудочной железе и головном мозге. Он также оказывает благоприятное влияние на липиды плазмы крови, снижает артериальное давление и уменьшает воспаление.
— Продолжительный T1/2 около 1 недели позволяет применять его 1 раз в неделю;
— Связывание с альбумином обеспечивает длительное действие препарата, снижая его выведение почками и защищая от метаболического распада;
— Семаглутид стабилен по отношению к расщеплению ферментом дипептидилпептидазой-4.
— Период полувыведения: около 1 недели.
— Время достижения максимальной концентрации: 1-3 дня после введения.
— Абсолютная биодоступность: 89%.
— Объем распределения: приблизительно 12,5 л.
— Связывание с белками плазмы: >99%.
— Метаболизм: метаболизируется посредством протеолитического расщепления и бета-окисления.
— Выведение: 2/3 дозы выводится через почки, 1/3 — через кишечник. 3% от введенной дозы выводится почками в виде неизмененного семаглутида.
— Равновесная концентрация: при дозах 0,5 мг и 1 мг равновесная концентрация в плазме составляет 16 нмоль/л и 30 нмоль/л соответственно. Экспозиция увеличивается пропорционально введенной дозе.
Семаглутид показан для лечения сахарного диабета 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:
— Монотерапии
— Комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами — метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии
— Комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии данным лекарственным средством и метформином.
— Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции
— Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия при совместном применении с инсулином или производным сульфонилмочевины; часто — гипогликемия при совместном применении с другими ПГГП, снижение аппетита
— Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — дисгевзия
— Со стороны органа зрения: часто — осложнения диабетической ретинопатии
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений
— Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, боль в животе, вздутие живота, запор, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, отрыжка, метеоризм
— Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — холелитиаз
— Местные реакции: реакции в месте введения
— Системные реакции: утомляемость
— Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности липазы, амилазы, снижение массы тела
— Медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. семейный анамнез
— Множественная эндокринная неоплазия 2 типа
— Сахарный диабет 1 типа
— Диабетический кетоацидоз
— Беременность и период грудного вскармливания
— Возраст до 18 лет
— Печеночная недостаточность тяжелой степени
— Терминальная стадия почечной недостаточности (КК <15 мл/мин)
— Хроническая сердечная недостаточность IV ФК (классификация NYHA)
Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов с:
— Почечной недостаточностью
— Панкреатитом в анамнезе
— Диабетической ретинопатией (у пациентов, получающих инсулинотерапию)
Применение семаглутида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в терминальной стадии почечной недостаточности.
— Применение противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза
— Лекарственное средство не заменяет инсулин
— Применение агонистов ГПП-1Р может быть ассоциировано с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек
— В пострегистрационном периоде применения аналогов ГПП-1 отмечались случаи развития острого панкреатита и медуллярного рака щитовидной железы. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах этих состояний
— Пациенты, получающие семаглутид в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск гипогликемии
— При повышении концентрации кальцитонина в плазме следует провести дальнейшее обследование на предмет узлов в щитовидной железе и других отклонений
— Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может влиять на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных средств. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, требующие быстрой абсорбции в ЖКТ
— Вещества, добавленные к препарату, могут вызвать деградацию семаглутида. Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, включая инфузионные растворы
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Семаглутид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения мер предосторожности во избежание развития гипогликемии, особенно при применении в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.
14000₽Заполните форму и мы ответим на все интересующие вас вопросы
